특히 인슐린과 GLP-1 수용체 효능제 자리를 모두 넘볼 수 있다는 점에서 향후 주사형 당뇨약 분야를 평정할 수 있는 유력한 경쟁자로 꼽히고 있다.

이에 맞춰 최근 오스트리아 비엔나에서 열린 유럽당뇨병학회(EASD)에서 아이덱리라(IDegLira)와 릭시란(LixiLan)의 새로운 임상결과가 혁신 GLP-1 분야 신약 코너에서 모습을 드러냈다.

아이덱리라는 인슐린 디글루덱(Insulin Degludec)과 리라글루타이드(Liraglutide)의 복합제형이며, 릭시란(LixiLan)은 인슐린 글라진(Insulin glargine)과 릭시세나타이드(Lixisenatide)의 복합제형이다.

미국 달라스 당뇨 및 내분비 센터 Julio Rosenstock 박사는 인슐린 경험이 없는 제2형 당뇨병환자를 대상으로 릭시란과 인슐린 글라진을 비교한 무작위 연구를 발표했다. 이 연구에는 총 323명이 환자들이 참여했으며, 평균 A1C는 8%였다.

24주후 릭시란군과 인슐린 글라진군의 A1C 는 각각 6.3%와 6.5%로 떨어졌고, 두 군 간 차이를 분석한 결과 비열등성을 충족했다. A1C 7% 이상 달성률은 각각 84%와 78%였다. 저혈당 발생률도 22%와 23%로 거의 흡사했으며 중증 저혈당은 없었다.

체중은 릭시란군에서 -0.9kg 감소했으며, 인슐린 글라진군은 0.48kg 증가했는데 두 군 간 차이가 통계적으로 유의했다. 아울러 체중증가 없이 A1C 7% 미만 달성률은 각각 56%와 37%였으며, 체중증가도 없고, 저혈당도 없으면서 A1C 7% 미만을 달성한 비율은 각각 46%와 28%로 차이를 보였다.

Julio Rosenstock 박사는 "릭시란군은 인슐린과 비교해 체중 감소와 저혈당 없이 A1C 6.3%까지 감소시켰다"면서 "특히 GLP-1의 이상반응으로 꼽히는 구역, 구토 등의 위장관 이상반응도 매우 낮게 관찰돼 향후 임상에서 유용하게 사용될 수 있을 것으로 보인다"고 호평했다.

이와 함께 영국 옥스포드대학병원 당뇨센터 Stephen C. L. Gough 박사는 1311명을 대상으로 아이덱리라의 효과와 안전성을 평가한  52주 데이터를 발표했다.

연구 결과 베이스라인대비 A1C는 아이덱리라, 인슐린 디글루덱, 리라글루타이드군 각각 -1.8%, -1.4%, -1.2% 감소했으며, A1C 7% 미만 달성률은 각각 78%, 63%, 57%였다. 연구 종료 후 평균 공복혈당은 각각 103mg/dL, 108mg/dL, 132mg/dL로 리라글루타이드군이 가장 높았다.

이 외에도 A1C, 공복혈당, 체중, 저혈당 발생면에서도 인슐린 디글루덱 또는 리라글루타이드와 비교해 통계적 우수성을 입증했다.

DUAL I 연구는 인슐린 경험이 없고, 메트포르민으로 충분한 혈당조절효과를 얻지 못한 1663명을 아이덱리라군, 인슐린 디글루덱군, 리라글루타이드군 등 세 군으로 나눠 효과와 안전성을 발표한 대규모 글로벌 연구로 지난 2012년 발표됐고 이번에  추가로 분석한 공복 및 식후혈당 달성률에서도 만족할 만한 성과가 나왔다.

52주 연구 종료후 아이덱리라, 인슐린디글루덱, 리라글루타이드군 각각 식후혈당 9mmol/L(162mg/dL) 미만 달성률은 51%, 38%, 36%로, 인슐린 디글루덱 대비 아이덱리라군의 목표달성률이 1.77배 높았다.

아울러 식전혈당 3.9~7.2mmol/L(70~130mg/d) 달성률도 각각 48%, 41%, 32%로, 인슐린 디글루덱 대비 아이덱리라군의 목표달성률이 1.34배 높았다.

아울러 베이잘 인슐린으로 혈당이 조절되지 않는 398명을 대상으로 아덱리라군과 인슐린 디글루덱을 비교한 글로벌 연구인 DUAL II 연구에서도 유사한 결과가 나왔다.

각각의 식후혈당 9mmol/L(162mg/dL) 미만 달성률은 37%와 25%로 아이디글루덱군의 달성률이 1.90배 높았고, 식전혈당 3.9~7.2mmol/L(70~130mg/d) 달성률도 각각 44%, 27%로  2.29배가 높았다.

Stephen 박사는 "인슐린을 사용하는 당뇨병환자들의 가장 큰 고민 중 상당수를 차지하는 것이 주사 횟수를 줄이는 것"이라면서 "식전 식후혈당을 잡을 수 있는 1일 1회 제형이 나온다면 환자들의 혈당 변동성을 줄일 수 있는 것은 물론 삶의 질도 올라갈 것"이라고 기대감을 드러냈다.

한편 Julio 박사는 "한계는 GLP-1 제제에서 발생할 수 있는 부작용과 심혈관 이슈를 해결하는 것"이라면서 "남은 한계를 극복하면 최적의 약물이 될 수 있을 것이다"며 안전성 입증의 필요성을 역설했다.